Retardierung (lateinisch retardare = „verzögern“) bezeichnet in der Pharmazie die verzögerte Freisetzung eines Wirkstoffs aus einer Arzneiform.
Ziel ist es, den Wirkstoff über einen längeren Zeitraum hinweg gleichmäßig im Körper abzugeben, um konstante Blutspiegel zu erreichen und die Häufigkeit der Einnahme zu reduzieren.
Technologische Umsetzung: Wie funktioniert Retardierung?
Eine normale Tablette zerfällt im Magen schnell und gibt ihren gesamten Wirkstoff auf einmal frei. Bei einer Retardarzneiform wird dies durch galenische Kniffe verhindert. Die gängigsten Methoden sind die Matrix-Retardierung und die Hüll-Retardierung. Bei der Matrix-Tablette ist der Wirkstoff in ein Gerüst aus unlöslichen Kunststoffen oder Wachsen eingebettet und wird nach und nach herausgelöst.
Bei der Hüll-Retardierung ist die Tablette oder kleine Kügelchen im Inneren (Pellets) mit einem speziellen Lack überzogen, der den Wirkstoff nur langsam durch winzige Poren nach außen diffundieren lässt.
Ein besonderes System ist das OROS-Prinzip (Osmotisches Release Oral System). Hierbei wird durch osmotischen Druck der Wirkstoff durch ein lasergebohrtes Loch in der Tablettenhülle herausgepresst. Dies ermöglicht eine extrem präzise Freisetzung über 24 Stunden, wie es beispielsweise bei bestimmten Blutdrucksenkern oder Medikamenten gegen ADHS (z. B. Concerta) genutzt wird.
Vorteile der Retardierung:
- Konstante Wirkspiegel: Vermeidung von Wirkstoffspitzen (Nebenwirkungen) und tiefen Tälern (Wirkungsverlust).
- Bessere Adhärenz: Statt mehrmals täglich muss das Medikament oft nur noch einmal am Tag eingenommen werden.
- Sicherheit in der Nacht: Patienten mit chronischen Schmerzen (z. B. unter Tilidin Retard) oder Asthma können durchschlafen, ohne dass die Wirkung nachts nachlässt.
Wichtige Beratungshinweise für die Praxis
Ein kritischer Punkt in der Apothekenberatung ist das Teilungsverbot. Viele Retardtabletten dürfen nicht geteilt oder mörsert werden, da dies den Verzögerungsmechanismus zerstören würde. Die Folge wäre ein sogenanntes „Dose Dumping“, bei dem die gesamte 24-Stunden-Dosis sofort freigesetzt wird, was zu schweren Vergiftungserscheinungen führen kann.
Ausnahmen bilden Tabletten mit einer speziellen Multi-Unit-Particulate-System-Technologie (MUPS), bei denen die Retardierung in den einzelnen kleinen Pellets steckt, die in der Tablette verpresst sind (z. B. Beloc-Zok).
Zudem sollten Patienten darauf hingewiesen werden, dass bei Matrix-Tabletten die „leere“ Matrix manchmal unverdaut im Stuhl ausgeschieden wird (Ghost Tablets). Dies ist kein Grund zur Sorge, da der Wirkstoff zuvor vollständig abgegeben wurde.
Fachbegriffe: Galenik, Diffusion, Dose Dumping, MUPS-Tabletten, Matrix-System, OROS.